روفلوميلاست
| روفلوميلاست | |
|---|---|
![]() | |
![]() | |
| الاسم النظامي | |
الاسم النظامي
3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | westabreath ,Daliresp |
| ASHPDrugs.com | معلومات المستهلك التفصيلية |
| مدلاين بلس | a611034 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 79%[1][2][3][4] |
| ربط بروتيني | 99%[1][2][3][4] |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد via CYP1A2 & سيتوكروم 3A4[1][2][3][4] |
| عمر النصف الحيوي | 17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4] |
| الإخراج | Urine (70%)[1][2][3][4] |
| معرّفات | |
| CAS | 162401-32-3 |
| ك ع ت | R03DX07 |
| بوب كيم | CID 449193 |
| IUPHAR | 6962 |
| ECHA InfoCard ID | 100.210.960 |
| درغ بنك | DB01656 |
| كيم سبايدر | 395793 |
| المكون الفريد | 0P6C6ZOP5U |
| كيوتو | D05744[5] |
| ChEBI | CHEBI:47657 |
| ChEMBL | CHEMBL193240 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H14Cl2F2N2O3 |
| الكتلة الجزيئية | 403.207 g/mol |
الروفلوميلاست (الأسماء التجارية: ,وستابريث Westabreath، داليريسب Daliresp) هو دواء يعمل كمضاد للإنزيم PDE-4 طويل المفعول. وهو ذو تأثير مضاد للالتهاب ويستخدم عن طريق الفم لعلاج حالات التهاب الرئتين كداء الانسداد الرئوي المزمن (COPD).[6][7][8][9] في حزيران (يونيو) 2010، وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام عقار داكساس لعلاج حالات الانسداد الرئوي المزمن الشديدة المرتبطة بالتهاب الشعب الهوائية المزمن.[10] في آذار (مارس) 2011، حاز عقار داليرسب على مواقفة دائرة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة، للحد من تفاقم مرض الانسداد الرئوي الحاد المزمن[11]
الاستخدامات الطبية
يستخدم لمنع تفاقم الهجمات الرئوية في حالات الانسداد الرئوي المزمن الaديدة.[1][2][3][4]
الآثار السلبية
تتضمن الآثار السلبية للدواء ما يلي:[1][2][3][4][12]
- إسهال
- انخفاض الوزن
- غثيان
- صداع
- أرق
- فقدان الشهية
- ألم بطني
- التهاب الأنف
- التهاب الجيوب
- عدوى الجهاز البولي
- الاكتئاب
مراجع
- 1 2 3 4 5 6 7 "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]". DailyMed. Forest Laboratories, Inc. أغسطس 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2014-09-15. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
- 1 2 3 4 5 6 7 "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets". electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. 9 سبتمبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2016-03-04. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
- 1 2 3 4 5 6 7 "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 سبتمبر 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-06-26. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
- 1 2 3 4 5 6 7 "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 2017-09-12. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
- ↑ roflumilast، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
- ↑ Boswell-Smith، V؛ Spina، D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. ج. 2 ع. 2: 121–9. ISSN:1178-2005. PMC:2695611. PMID:18044684. مؤرشف من الأصل في 2017-03-26.
- ↑ Herbert، C؛ Hettiaratchi، A؛ Webb، DC؛ Thomas، PS؛ Foster، PS؛ Kumar، RK (مايو 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical & Experimental Allergy. ج. 38 ع. 5: 847–56. DOI:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. ISSN:1365-2222. PMID:18307529.
- ↑ Hohlfeld، JM؛ Schoenfeld، K؛ Lavae-Mokhtari، M؛ Schaumann، F؛ Mueller، M؛ Bredenbroeker، D؛ Krug، N؛ Hermann، R (أغسطس 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. ج. 21 ع. 4: 616–23. DOI:10.1016/j.pupt.2008.02.002. ISSN:1094-5539. PMID:18374614.
- ↑ Field، SK (مايو 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 17 ع. 5: 811–8. DOI:10.1517/13543784.17.5.811. ISSN:1354-3784. PMID:18447606.
- ↑ "Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD" نسخة محفوظة 24 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
- ↑ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). إدارة الغذاء والدواء (FDA). 1 مارس 2011. مؤرشف من الأصل في 2017-01-18.
- ↑ Spina، D (أكتوبر 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. ج. 155 ع. 3: 308–15. DOI:10.1038/bjp.2008.307. ISSN:1476-5381. PMC:2567892. PMID:18660825.

