مستقلب فعال
المستقلب الفعال (أو المستقلب الفعال دوائياً) هو مستقلب ذو نشاط حيوي فيما بخص المواد الغريبة حيوياً عن الجسم مثل العقاقير الدوائية أو المواد الكيميائية الموجودة في البيئة. عندما تدخل هذه المواد إلى جسم الإنسان فإنها تخضع إلى عملية أيض (استقلاب) وقد يكون للمستقلبات الناتجة خواص وآثار علاجية، ومن جهة أخرى قد تكون مضرّة.[1]
فقد يكون لبعض العقاقير الدوائية مثل الكودين أو ترامادول مستقلبات (وهما في المثالين الآنفين المورفين وديسميترامادول، على الترتيب) ذات أثر أقوى من العقار الدوائي الأصلي.[2][3][4] بالمقابل، فإن المستقلبات الفعّالة قد تكون مسببة لآثار سامة ويجب مراقبتها بعناية، ومن الأمثلة المعروفة على ذلك كل من بيثيدين (ومستقلبه السام نوربيثيدين) وديكستروبربوكسيفين (ومستقلبه الضار نوربربوكسيفين).[4][5]
طالع أيضاً
المراجع
- ↑ Fura، Aberra (فبراير 2006). "Role of pharmacologically active metabolites in drug discovery and development". Drug Discovery Today. ج. 11 ع. 3–4: 133–142. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03681-0.
- ↑ Haffen E، Paintaud G، Berard M، Masuyer C، Bechtel Y، Bechtel PR (يونيو 2000). "On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites". Therapeutic Drug Monitoring. ج. 22 ع. 3: 258–65. DOI:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID:10850391.
- ↑ Raffa RB (يوليو 1996). "A novel approach to the pharmacology of analgesics". The American Journal of Medicine. ج. 101 ع. 1A: 40S–46S. DOI:10.1016/s0002-9343(96)00137-4. PMID:8764759.
- 1 2 Zhou SF، Zhou ZW، Yang LP، Cai JP (2009). "Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development". Current Medicinal Chemistry. ج. 16 ع. 27: 3480–675. DOI:10.2174/092986709789057635. PMID:19515014.
- ↑ Coller JK، Christrup LL، Somogyi AA (فبراير 2009). "Role of active metabolites in the use of opioids". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 65 ع. 2: 121–39. DOI:10.1007/s00228-008-0570-y. PMID:18958460. S2CID:9977741.