برينزولاميد

برينزولاميد
الاسم النظامي
الاسم النظامي
(5R)-5-إيثيلامينو-3-(3-ميثوكسي بروبيل)-2,2 ديوكسو-2λ6،9-ديثيا-3أزابايسيكلو[4.3.0]نونا-7، 10-دايين-8-سلفوناميد
يعالج زرق مفتوح الزاوية ‏
زرق[1]
فرط ضغط العين[1]
فرط ضغط العين[2]
زرق مفتوح الزاوية ‏[2] 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري أزوبت (Azopt)، وبيفاردين (Befardin)، وغيرها
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a601233
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة
ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل ? (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء قطرة عين
بيانات دوائية
توافر حيوي يُمتص جهازياً، ولكن بمستويات أقل من تلك القابلة للكشف (أقل من 10 نانوغرام/مل)
ربط بروتيني ~60%
عمر النصف الحيوي 111 يوماً
الإخراج الكلية (60%)
معرّفات
CAS 138890-62-7 
ك ع ت S01EC04 
بوب كيم 68844[3] 
ECHA InfoCard ID 100.149.376 
درغ بنك DB01194 
كيم سبايدر 62077[4] 
المكون الفريد 9451Z89515 
كيوتو C07760[5]، وD00652[5] 
ChEMBL CHEMBL220491[6] 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C12H21N3O5S3 (NCC)CN(CCCOC)S2(=O)=O)N 
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي

برينزولاميد (Brinzolamide)، يُباع تحت الاسم التجاري أزوبت (Azopt) من بين أسماء أخرى، وهو دواء يُستخدم لعلاج الجلوكوما (المياه الزرقاء)، وتحديدًا الجلوكوما مفتوحة الزاوية.[7] غالبًا ما يُستخدم مع حاصرات بيتا أو نظائر البروستاغلاندين.[8] ويُستخدم كـقطرة عين.[7]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة طعمًا مرًا في الفم ورؤية ضبابية مؤقتة.[8] ويعدّ أمان استخدامه أثناء الحمل غير واضح.[9] حيث يعدّ مكونًا من مثبط الأنهيدراز الكربوني، ما يقلّل من إنتاج الخلط المائي.[7][8]تمت الموافقة على استخدام برينزولاميد طبيًا في الولايات المتحدة عام 1998، وفي أوروبا عام 2000.[7][8] تمت الموافقة على النسخ المكافئة (الجنيسة) عام 2020.[10] في المملكة المتحدة، تُكلّف عبوة 5 مل من خدمة الصحة الوطنية NHS حوالي 3 جنيهات إسترلينية، وكان ذلك اعتبارًا من عام 2021.[11] تبلغ تكلفة هذه الكمية في الولايات المتحدة حوالي 47 دولارًا أمريكيًا.[12]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم لعلاج الجلوكوما مفتوحة الزاوية وارتفاع ضغط العين الداخلي الناتج إما عن زيادة إنتاج الخلط المائي أو عدم كفاية تصريفه عبر الشبكة التربيقية.

الجرعة

يُستخدم كقطرة واحدة 3 مرات في اليوم.[9]

الآثار الجانبية

  • شائعة، لكنها خفيفة: رؤية ضبابية، وطعم مر أو حامض أو غير معتاد في الفم، وحكة، وألم، والدماع أو جفاف في العينين، وشعور بوجود شيء ما في العين، وصداع، وسيلان الأنف.
  • نادرة لكن خطيرة: ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة، وإغماء، وطفح جلدي، والشرى أو الحكة، وتهيج شديد في العين، واحمرار أو تورم، وتورم في الوجه أو الشفتين أو الحلق، ولهثة أو صعوبة في التنفس.

الاحتياطات

  • فرط الحساسية تجاه السلفوناميدات الأخرى.
  • الجلوكوما مغلقة الزاوية الحادة.
  • الإعطاء المتزامن لمثبطات الأنهيدراز الكربوني الفموية.
  • وجود مرض كلى مزمن متوسط إلى شديد أو مرض في الكبد.

الديناميكا الدوائية

يقلل تثبيط الأنهيدراز الكربوني في النواتئ الهدبية للعين من إفراز الخلط المائي، وبالتالي يخفض الضغط داخل المقلة في الحجرة الأمامية، يُفترض أن ذلك يتم عن طريق تقليل معدل تكوين أيونات البيكربونات مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في نقل الصوديوم والسوائل، وقد يخفف ذلك من آثار الجلوكوما مفتوحة الزاوية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

التكرار الموصى به للتطبيق الموضعي هو مرتان في اليوم. بعد التقطير في العين، يُمتص المعلق جهازياً إلى حد ما، ومع ذلك، تكون تراكيزه في البلازما منخفضة وعادة ما تكون أقل من حدود الكشف (أقل من 10 نانوغرام/مل) بسبب الارتباط الواسع بالأنسجة وكريات الدم الحمراء. يعدّ تناوله عن طريق الفم أقل تفضيلاً بسبب الامتصاص المتغير من الغشاء المخاطي للمعدة وزيادة الآثار الجانبية مقارنة بالإعطاء العيني.

التوزيع

يرتبط المركب جيدًا بالبروتين (60%)، لكنه يلتصق بشكل كبير بكريات الدم الحمراء المحتوية على الأنهيدراز الكربوني. بسبب وفرة كريات الدم الحمراء سهلة الارتباط والحد الأدنى من الاستقلاب المعروف، فإن نصف عمر البرينزولاميد في الدم الكامل طويل جدًا (111 يومًا).

الاستقلاب

في حين لم يتم تحديد مواقع الاستقلاب النهائية بشكل قاطع، إلا أن هناك العديد من المستقلَبات الجديرة بالملاحظة. ن-ديسيثيل برينزولاميد هو مستقلَب نشط للمركب الأصلي، وبالتالي يظهر نشاطًا تثبيطيًا للأنهيدراز الكربوني (إلى حد كبير الأنهيدراز الكربوني-I، عند وجود برينزولاميد) ويتراكم أيضًا في كريات الدم الحمراء. ومع ذلك، فإن مستقلَبات البرينزولاميد الأخرى المعروفة (ن-ديسميثوكسي بروبيل برينزولاميد و و-ديسميثيل برينزولاميد) إما ليس لها نشاط أو أن نشاطها غير معروف حاليًا.

الإطراح

يُطرح برينزولاميد بشكل أساسي دون تغيير (60%) في البول، على الرغم من أن معدل التصفية الكلوية لم يتم تحديده بشكل قاطع. يُوجد ن-ديسيثيل برينزولاميد أيضًا في البول مع تراكيز أقل من المستقلَبات غير النشطة، ون-ديسميثوكسي بروبيل برينزولاميد وو-ديسميثيل برينزولاميد، لكن لم تُحدّد مستويات دقيقة بشكل قاطع.

الكيمياء

برينزولاميد هو مثبط للأنهيدراز الكربوني (تحديدًا، الأنهيدراز الكربوني II). يوجد الأنهيدراز الكربوني بشكل أساسي في كريات الدم الحمراء (ولكن أيضًا في أنسجة أخرى بما في ذلك العين). ويوجد على شكل عدد من الإنزيمات النظيرة (الأيزوإنزيمات)، وأكثرها نشاطًا هو الأنهيدراز الكربوني II (CA-II).

التوليفات (المشاركات الدوائية)

التوليفة مع تيمولول

تُسوَّق التوليفة بين برينزولاميد وتيمولول تحت الاسم التجاري أزارجا (Azarga). وقد تكون هذه التوليفة أكثر فعالية من أيٍّ من الدوائين بشكل منفرد.[13]

التوليفة مع بريمونيدين

تُسوَّق التوليفة بين برينزولاميد وبريمونيدين تحت الاسم التجاري سيمبرينزا (Simbrinza).[14][15] وقد تكون هذه التوليفة أكثر فعالية من أي من الدوائين بشكل منفرد.[14][15]

المراجع

  1. 1 2 Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  2. 1 2 Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  3. 1 2 Brinzolamide (بالإنجليزية), QID:Q278487
  4. ↑ Brinzolamide، QID:Q2311683
  5. 1 2 brinzolamide، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  6. ↑ BRINZOLAMIDE، QID:Q6120337
  7. 1 2 3 4 "Brinzolamide Monograph for Professionals". Drugs.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2021-01-24. Retrieved 2022-01-11.
  8. 1 2 3 4 "Azopt". مؤرشف من الأصل في 2021-04-29. اطلع عليه بتاريخ 2022-01-11.
  9. 1 2 "Brinzolamide". مؤرشف من الأصل في 2021-04-19. اطلع عليه بتاريخ 2022-01-11.
  10. ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (23 Feb 2021). "2020 First Generic Drug Approvals". FDA (بالإنجليزية). Archived from the original on 2021-09-26. Retrieved 2022-01-11.
  11. ↑ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. ص. 1226. ISBN:978-0857114105.
  12. ↑ "Brinzolamide Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx". GoodRx. مؤرشف من الأصل في 2016-10-02. اطلع عليه بتاريخ 2022-01-11.
  13. ↑ Croxtall JD, Scott, LJ. نسخة محفوظة 2011-10-08 على موقع واي باك مشين..Drugs&Aging 2009;26(5):437-446. دُوِي:10.2165/00002512-200926050-00007.
  14. 1 2 "Simbrinza EPAR". European Medicines Agency. مؤرشف من الأصل في 2020-06-11. اطلع عليه بتاريخ 2020-06-11.
  15. 1 2 "Simbrinza- brinzolamide/brimonidine tartrate suspension/ drops". DailyMed. 9 سبتمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 2020-06-11. اطلع عليه بتاريخ 2020-06-11.

روابط خارجية

قالب:Drug resources قالب:مستحضرات علاج الجلوكوما والميوتيات قالب:RTT

هذه المقالة صادرة عن Wikipedia. النص متاح تحت رخصة المشاع الإبداعي - الإسناد - الترخيص بالمثل. قد تُطبَّق شروط إضافية على ملفات الوسائط.